A rosuvastatina é um inibidor seletivo e competitivo da HMG-CoA redutase, enzima responsável pela conversão da HMG-CoA em mevalonato, um precursor do colesterol. Ao inibir essa enzima, a rosuvastatina reduz os níveis de colesterol total, LDL-colesterol (colesterol "ruim") e triglicerídeos, além de aumentar os níveis de HDL-colesterol (colesterol "bom"). Isso contribui para a redução do risco de eventos cardiovasculares, como infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral.